3.10. Инсулин Апидра

Форма выпуска и состав

Апидра (Apidra ®) — торговое название инсулина глулизин, который выпускает фирма «Санофи».

Апидра является аналогом инсулина. Это означает, что в природе в таком виде инсулин не встречается, и структура препарата изменена в лаборатории с помощью генно-инженерных технологий.

Модифицированный препарат по-прежнему может выполнять сахароснижающую функцию в организме, однако его действие отличается от растворимого человеческого инсулина. Благодаря замене в препарате всего двух аминокислот — в 3-м положении B-цепи аспарагин заменен на лизин, а в 29-м положении лизин заменен на глутамин — его скорость всасывания значительно выше.

Гипогликемическое действие препарата начинается уже через 10 минут, то есть нет необходимости выдерживать паузу в 30−60 минут перед едой. Продолжительность действия препарата значительно короче. Это уменьшает вероятность суммирования эффекта с базальным инсулином и, соответственно, риск гипогликемий. 

Для удобства врачей и пациентов инсулин глулизин выпускается в нескольких формах:

• Флаконах объемом 10 мл, в дозировке 100 МЕ/мл.
• Картридж для многоразовой ручки-инъектора объемом 3 мл в дозировке 100МЕ/мл. Картриджи используются в шприц-ручке системы «ОптиПен».
• Картриджи, вмонтированные в одноразовую шприц-ручку «СолоСтар». 

Появление шприц-ручек для введения инсулина является важным шагом. Они сводят к минимуму возможность ошибиться с дозой, когда пациенты набирают инсулин из флакона с помощью шприца.

Показания к применению

Препарат Апидра используется в комбинации с инсулинами длительного действия для контроля гипергликемии при базис-болюсной схеме инсулинотерапии. Также его применяют в помповых системах, где инсулин поступает в непрерывном режиме в подкожно-жировую клетчатку, имитируя природную секрецию инсулина.

Апидра используется при сахарном диабете 1-го и 2-го типа у пациентов старше 6-ти лет. Однако во время беременности необходимо использовать инсулин Апидра с осторожностью, поскольку пока не существует исследований со значительной выборкой с участием беременных женщин.

Способ применения и дозировка

Аналоги инсулина, к которым относится Апидра снижают уровень глюкозы в сыворотке крови за счет того, что облегчают захват глюкозы скелетными мышцами и жировыми клетками.

Мы помним из лекции про поджелудочную железу, что когда инсулина мало, и глюкоза не попадает в клетку, мозг считает, что глюкозы в организме не хватает. Тогда по команде мозга она начинает образовываться в самом организме из жиров, белков и гликогена, то есть из собственных тканей. Это ведет к развитию кетоацидоза. Благодаря воздействию глулизина на рецепторы инсулина, замедляется образование глюкозы в печени, распада гликогена, жиров и белков.

Апидру можно применять в двух вариантах:

• в базально-болюсной инсулинотерапии строго подкожно,
• в инсулиновых помпах.

При базально-болюсной инсулинотерапии пациент получает два вида инсулина:

1. длительного действия (например, Протафан, Лантус или Тресибу), который обеспечивает работу инсулина между приемами пищи;
2. болюсный (Апидра, Новорапид, Актрапид), который вводится перед приемом пищи, чтобы полученная с пищей глюкоза усвоилась.

Апидра — это болюсный инсулин. Его особенностью является быстрое начало действия, то есть перед его введением не надо выдерживать паузу. Это очень удобно для родителей малоежек или капризных детей, поскольку Апидру можно колоть сразу после еды, посчитав количество хлебных единиц, которые ребенок реально съел. 

Ольга Баранова,

детский врач

Апидра показала хорошие результаты в лечении сахарного диабета 2-го типа при однократном введении за завтраком или в основной прием пищи. 

Важная особенность Апидры — это возможность ее применять в инсулиновых помпах. Это специальные электронные устройства, которые обеспечивают поступление инсулина  в подкожную клетчатку по заранее запрограммированным индивидуальным настройкам.

При базально-болюсном режиме доза Апидры рассчитывается исходя из количества хлебных единиц, которые содержатся в пище. Также важно учитывать индивидуальный углеводный коэффициент, который может измениться в течение суток.

БиодоступностьБиодоступность есть у любого лекарства. При введении препарата часть вещества разрушается до того, как оно начнет действовать. Чем больше биодоступность, тем больше вещества оказывает свое действие. глулизина составляет примерно 70% и практически не зависит от места введения препарата. А метаболическая и митогенная активностьМитогенная активность — это способность вещества запускать деление клеток и не стимулировать развитие онкологические процессы. не отличается, если ее сравнивать с человеческими инсулинами короткого действия. Благодаря этому глулизин можно долго и безопасно использовать.

Чтобы воссоздать близкий к физиологическому профиль действия, оптимально комбинировать ультракороткий аналог инсулина и беспиковый пролонгированный аналог: например, Апидру и Лантус. Эффективность интенсифицированной инсулинотерапии этими препаратами показало 52-недельное исследование среди детей и подростков с недостаточным гликемическим контролем.

На потребность в инсулине влияют хронические заболевания. Так, при почечной или печеночной недостаточности дозу необходимо уменьшить, потому что за счет замедления метаболизма инсулина снижается потребность в нем. 

Используя глулизин важно уделить внимание правильной установке картриджа и помпового резервуара, а также тщательно соблюдать технику проведения инъекций.

Побочные действия

К побочным действиям при введении Апидры можно отнести:

• аллергические реакции, наиболее тяжелой из которых является анафилактический шок;
• местные реакции, которые проявляются зудом, жжением и краснотой в месте введения;
• липодистрофия, которая развивается в местах введения при несоблюдении техники инъекции. 

Другим частым побочным эффектом при введении инсулина глулизин является развитие гипогликемического состояния. Гипогликемия — это снижение глюкозы в сыворотке крови менее 3,0 ммоль/л.

Это состояние может развиться, если ввести инсулина больше, чем требуется для съеденного количества углеводов. Гипогликемию может спровоцировать также нарушение техники введения инсулина. Либо, если при расчете дозы не учесть физическую нагрузку и другие факторы, изменяющие потребность в инсулине.

Гипогликемия проявляется:

• холодным потом,
• бледностью кожи,
• дрожью в руках,
• снижением концентрации внимания и спутанностью сознания,
• головной болью,
• тошнотой,
• учащенным сердцебиением.

Если вовремя не оказать помощь, человек может потерять сознание. Достаточно как можно скорее принять легкоусвояемые углеводы: стакан сладкого сока, чая, таблетки глюкозы, леденцы. 

Особые указания

Бывают ситуации, когда пациенту приходится переходить с одного препарата на другой. Например, появилась аллергия на определенный вид инсулина, отсутствует привычный препарат в аптеке или нужен переход на помповое введение инсулина. Стоить помнить, что у разных инсулинов профиль действия отличается, поэтому возможны непредсказуемые эффекты.

Если возникла потребность перейти на другой инсулин, нужно чутко следить за самочувствием, вести дневник самоконтроля, который поможет в расчете новых углеводных коэффициентов. При первых признаках гипо- или гипергликемии контролировать уровень сахара крови. 

Ольга Баранова,

детский врач

Корректировать дозу также нужно при интенсивных физических нагрузках и острых заболеваниях, например ОРВИ или гриппе.

Так как стресс влияет на выработку контринсулярных гормонов, потребность в инсулине может увеличиться. 

Лекарственное взаимодействие

Исследователи до сих пор изучают взаимодействие инсулина Апидра и других лекарственных препаратов. Как и для других видов инсулина, лекарства могут либо снижать, либо усиливать воздействие инсулина на клетки. 

В ряде случаев врачи пользуются способностью препарата усиливать действие инсулина. Так, активно используются комбинации сахароснижающих препаратов и инсулина для лечения сахарного диабета 2 типа.

Опасность развития тяжелых гипогликемий подстерегает пациентов с сопутствующими патологиями и хроническими заболеваниями. Особая осторожность нужна при сердечной недостаточности, которая часто встречается у пожилых пациентов. Для ее лечения используют ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и бета-блокаторы, которые могут усиливать эффект инсулина. 

Гипогликемия особенно опасна для пожилых пациентов, поскольку является одним из факторов риска смерти. 

Другой опасностью некоторых групп препаратов, например, бета-блокаторов, является то, что они своим действием маскируют проявления гипогликемии. Человек просто не замечает первые симптомы, когда еще можно самостоятельно купировать гипогликемию. Со временем состояние ухудшается настолько, что требуется помощь медиков. 

Тем не менее, нежелательное лекарственное взаимодействие — не повод отказываться от жизненно необходимых лекарств. Это стимул внимательнее отнестись к состоянию здоровья, не отмахиваться от тревожных симптомов и лишний раз проверить сахар крови. 

В таблице представлены основные группы лекарственных средств и их взаимодействие с инсулином: 

Некоторые препараты, например на основе этанола, могут взаимодействовать с инсулином непредсказуемо: иногда усиливают его действие, иногда ослабляют. Будьте внимательны и осторожны при приеме этой группы препаратов. 

Также не следует смешивать Апидру с другими лекарствами в одном шприце — эффект может быть непредсказуемым. 

Нельзя смешивать Апидру и другие инсулины в одном шприце. Единственное исключение составляет инсулин изофан.

Сроки и условия хранения

Все ручки и картриджи с инсулином стабильно прослужат до истечения срока годности, указанного на этикетке, если хранить в закрытом виде в холодильнике при температуре 2−8 °C. 

Как и любые лекарственные препараты Апидру необходимо хранить в недоступном для детей месте. К сожалению, детское любопытство может привести к беде. Ребенок не ищет проблемы, он просто играет «в больницу» и может случайно сделать укол себе или другу. 

Используемы картриджи можно хранить при температуре до 25 °C в течение четырех недель. 

Аналоги

Аналогов Апидры, то есть препаратов с тем же действующим веществом — инсулин глулизин — в настоящее время нет. Возможно, они появятся после того, как закончится срок патентной защиты. 

К условным аналогам, то есть препаратам инсулина короткого действия относятся: 

• Хумалог: действующее вещество инсулин лизпро;
• Новорапид: действующее вещество инсулин аспарт.

Редактор: Валерия Маркова